一般来说,同一物质的晶形不同会导致溶解性差异。因此,食物晶形不同会引起口感差异,而对于药品来说,体内溶解度差异则会引起药效差异。

通过X射线衍射仪可以确认多晶形。

图1为胃药等含有的H2受体拮抗剂雷尼替丁的测定实例。

Form1为药效主要成分,因此需要判断是否存在Form2的多晶形。

可以清楚看到Form2的特征衍射线(2θ=20.°附近),因此证明Form2的存在。

图1:雷尼替丁片剂的多晶形测量数据

传统的标准法(聚焦法)灵敏度低,不能明确判断是否存在Form2。而新型多毛细管法测定的谱图中,非晶体的馒头峰与晶体的尖峰能清楚分开,并且能够准确计算结晶度。

X射线衍射仪

运用传统的聚焦法测定药物片剂微小峰的检出灵敏度低,多晶形成分的峰很小,因此很难检出。而使用多毛细管镜的新型多毛细管法,可将灵敏度大幅提高4-5倍。