这篇综述系列地概述了进行当代药物代谢研究实用的和科学的方法，被认为是药物开发和监管文件的良好规范。本部分阐述了应用于药物代谢研究的分析方法，并且评价了这些方法及相关的样品制备的优缺点。这里描述的方法覆盖了传统的放射性标记药物，包括选择适当的放射性同位素及其标记的位置，应用于微剂量的现代放射药代动力学，利用放射性同位素对体内药物的分布进行可视化，目前广泛使用的液相色谱（LC）结合质谱（MS），串联质谱（MS / MS），和核磁共振（NMR）对代谢物的定量检测及其结构表征。尽管现在分析工具的进步足以满足代谢产物的测定，但是适当的体外模型和体内研究仍须精心设计，以了解药物代谢。进行体内药物代谢的研究时考虑的要点主要包括系统暴露的种间差异和代谢途径的不同，主要代谢物和独特的人类代谢产物的识别成为监管的重点，除了肝脏代谢的局部代谢，采样时间点以及合成的代谢产物来证实它们的形成。该系列文章接下来的部分将集中在体外药物代谢研究。