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微粒体细胞色素P450介导的原人参皂苷代谢：代谢产物，反应的表型和结构代谢关系
2015.01.26
尽管人参皂苷在胃肠道中的生物转化已被广泛的研究，但对肝细胞色素P450催化的代谢却知之甚少。本研究的主要目的是阐明细胞色素P450 亚型参与的代谢途径，揭示肝微粒体中的原人参三醇（PPT）型人参皂甙的结构-代谢关系。结果发现微粒体孵育系统中，人参皂苷Rh1、Rg2、Rf 和PPT 可以被有效地消除，而以C20 羟基糖取代为特征的Re 和Rg1 消除却微乎其微。使用高效液相离子阱飞行时间联用质谱仪分析发现，在C20 脂肪支链的氧化代谢为PPT 型人参皂甙在人类和大鼠肝微粒体内的主要代谢途径。通过与标准品比较，C24–25 双键被确定为一个产生C20–24 环氧化代谢物（拟人参皂苷元型人参皂甙）的氧化位点。化学抑制和重组人细胞色素P450 亚型分析表明，CYP3A4 是负责PPT 人参皂甙的氧化代谢的起主导作用的同工酶。在大鼠和人肝微粒体以及人重组CYP3A4 同工酶孵育系统的酶活评价结果基本一致，固有清除率排序为Rf≤Rg2 < Rh1 < PPT，与logP 值和糖基取代的数量密切相关。本研究的结果表明，CYP3A4 催化氧化代谢对人参皂甙的肝内分布和糖基取代具有重要作用，特别是在C20 的羟基，通过CYP3A4 决定其在体内的清除
产品：液相色谱质谱联用仪
行业：医药
基于高分辨质谱运用质量亏损过滤技术对麦冬提取物中麦冬皂苷和麦冬黄酮进行快速识别
2015.01.26
本研究主要是发展一个实用的方法质量亏损过滤技术（MDF），一个数据获取后的处理技术，通过高分辨质谱获得的准确分子量对已知化合物中复杂分子离子峰的快速分类。运用具有高分辨率、灵敏度和质量精确度的四极杆飞行时间质谱结合高效液相色谱对麦冬提取物进行LCMS/MS 全扫描。为了消除复杂基质的干扰，MDF 方法能够将麦冬皂苷和麦冬黄酮全扫描质谱色谱峰迅速识别出来。MDF 方法精确度的评价主要是参照结构识别的鉴定结果。MDF 基本分类后，从混合离子阱和飞行时间质谱（LCMS-IT-TOF）碎片离子分析中可以对麦冬提取物中目标成分和非目标成分进行识别鉴定。通过这种方法，超过50 种麦冬皂苷和27 种麦冬黄酮被通过结构确定。快速检测识别麦冬皂苷和麦冬黄酮的研究结果表明，基于高分辨率质谱数据的MDF 方法预计将适用于其它草药成分的分析。
产品：液相色谱质谱联用仪
行业：医药
超高效液相色谱三重四极杆质谱联用法测定大鼠尿液中人参皂苷Rg1及其代谢物
2015.01.26
建立一种同时测定大鼠尿液中的人参皂苷Rg1的超高效液相色谱串联质谱法（UHPLC-MS/MS）并用于考察灌胃给予大鼠人参皂苷Rg1后代谢及排泄情况。样品经处理后，用超高效液相色谱LC-30A快速分离人参皂苷Rg1及其主要代谢物Rh1，三重四极杆质谱仪LCMS-8040进行定量分析。使用内标法在48.75 ng/mL~9750 ng/mL浓度范围内绘制校准曲线，线性良好，相关系数为0.999以上。对高、中、低三浓度生物样品进行批次内、批次间精密度考察，RSD%在13.2以下，符合要求。灌胃给予大鼠Rg1后，0.038%的原药通过尿液排出体外。
产品：液相色谱质谱联用仪
行业：医药
中药中多组分的整体代谢轮廓的研究策略：药代动力学、代谢产物的表征和代谢的相互作用
2015.01.26
产品：液相色谱质谱联用仪
行业：医药
胰高血糖素样肽-1（7–36）酰胺的微波辅助固相合成、聚乙二醇化药物修饰技术及其生物活性的研究
2015.01.26
促胰岛素激素胰高血糖素样肽-1（GLP-1）在人体内会迅速失去活性。为了提高其稳定性，我们首先分别用甘氨酸和半胱氨酸替换了酶水解的位置Ala8 和Ala30。然后进一步对修饰后的多肽在Cys30 的硫醇基进行聚乙二醇化。生物活性研究表明，所得的mPEG-MAL-Gly8-Cys30-GLP-1(7–36)-NH2 表现出持久效果的同时又能保持适度的降血糖活性。
产品：液相色谱质谱联用仪
行业：医药
超高效液相色谱三重四极杆质谱联用法测定大鼠粪便中人参皂苷Rg1及其代谢物
2015.01.26
建立一种同时测定大鼠粪便中的人参皂苷Rg1及其主要代谢物Rh1、Ppt的超高效液相色谱串联质谱法（UHPLC-MS/MS）并用于考察灌胃给予大鼠人参皂苷Rg1后代谢及排泄情况。样品经处理后，用超高效液相色谱LC-30A快速分离人参皂苷Rg1及其主要代谢物Rh1、Ppt，三重四极杆质谱仪LCMS-8040进行定量分析。使用内标法在48.75 ng/mL ~9750 ng/mL、26 ng/mL ~10400 ng/mL、25.5 ng/mL ~10200 ng/mL浓度范围内绘制校准曲线，线性良好，相关系数为0.999以上。对高、中、低三浓度生物样品进行批次内、批次间精密度考察，RSD%在14.7以下，符合要求。灌胃给予大鼠Rg1后，有85.2%的原型药和代谢产物通过粪便排出体外。
产品：液相色谱质谱联用仪
行业：医药
GC法结合HS-20顶空进样器测定药品中甲醇、异丙醇、甲苯残留
2015.01.26
本文利用岛津公司顶空自动进样器HS-20，结合GC-2010 Plus 气相色谱仪，建立了药品中甲醇、异丙醇、甲苯残留的测定方法。在标准曲线浓度范围内各组分线性关系良好，相关系数r 大于0.998，峰面积重复性良好，RSD 小于2%，样品加标回收率为98.2~114.2%。该方法可用于药品中甲醇、异丙醇、甲苯残留的快速定性定量测定。
产品：气相色谱仪
行业：医药
快速高分辨LC-TOF/MS对大鼠生物体液中的当归补血汤的代谢物图谱的关联性分析
2015.01.26
产品：液相色谱质谱联用仪
行业：医药
基于给药前基线血清里内源性分子对大鼠中雷公藤内酯的药代动力学参数预测
2015.01.26
在预防和治疗各种中枢神经系统（CNS）疾病中人参的有效性已被广泛证实。然而，人参皂苷作为人参的主要成分，已确定很难进入脑组织，这种药代-药效不相关的现象很难解释。抗炎途径正在成为治疗抑郁症和其他中枢神经系统疾病的有效策略；然而，以往的研究主要集中在直接作用于中枢神经系统的抗炎治疗。因而，令人感兴趣的是对于已确定在大脑中较少分布的人参皂苷，是否能够对脂多糖（LPS）诱导的抑郁和神经发炎进行治疗。
产品：液相色谱质谱联用仪
行业：医药
超高效液相色谱三重四极杆质谱联用法测定大鼠胆汁中人参皂苷Rg1及其代谢物
2015.01.26
建立一种同时测定大鼠胆汁中的人参皂苷Rg1及其主要代谢物Rh1的超高效液相色谱串联质谱法（UHPLC-MS/MS）并用于考察灌胃给予大鼠人参皂苷Rg1后代谢及排泄情况。样品经处理后，用超高效液相色谱LC-30A快速分离人参皂苷Rg1及其主要代谢物Rh1，三重四极杆质谱仪LCMS-8040进行定量分析。使用内标法在48.75 ng/mL~39000 ng/mL, 、20.8ng/mL ~2080 ng/mL浓度范围内绘制校准曲线，线性良好，相关系数为0.996以上。对高、中、低三浓度生物样品进行批次内、批次间精密度考察，RSD%在13.6以下，符合要求。灌胃给予大鼠Rg1后，有6.97%的药物以原型或代谢产物的形式通过胆汁排出体外。
产品：液相色谱质谱联用仪
行业：医药
GC结合HS-20 Trap顶空进样器测定药品中微量环氧氯丙烷残留
2015.01.26
本文利用岛津公司GC-2010 Plus 气相色谱仪结合HS-20 Trap 型顶空自动进样器的捕集进样模式，建立了药品中微量环氧氯丙烷残留的测定方法。在标准曲线浓度范围内组分线性关系良好，相关系数r 为0.9999；峰面积重复性良好，RSD 为1.30%。该方法可用于药品中环氧氯丙烷残留的快速定性定量测定。
产品：气相色谱仪
行业：医药
以化学组学和代谢组学方法推断复杂混合物的生物代谢网络
2015.01.26
本研究首次采用使用高效液相色谱/高分辨质谱对马钱子生物碱进行体外代谢进行了首次研究。以马钱子碱和二甲马钱子碱为模型化合物，测定了大鼠肝微粒体中的马钱子生物碱的普遍的生物转化。孵育的混合物经二桥C18 柱分离后离子阱/飞行时间质谱进行在线分析。使用质量亏损过滤技术辅助全扫描精确质量数以识别相关的代谢物。代谢物的结构通过比较准确质量数的差异、使用分子式预测软件计算化合物组成，并基于准确的MSn 质谱图信息识别生物转化位点来进行推断。结果显示，共鉴定出31 个代谢产物，其中26 个代谢产物为首次报道。这些生物转化包括羟化、N-氧化、环氧化、脱氢、去甲氧基化、O-去甲基化以及水解反应。
产品：液相色谱质谱联用仪
行业：教育/科研

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